α-糖苷酶抑制剂：食物中淀粉和蔗糖的吸收需要小肠黏膜上皮细胞表面的α-糖苷酶。α-糖苷酶抑制剂通过抑制这类酶从而延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的病人。可作为2型糖尿病的一线药物，尤其适用于空腹血糖正常(或偏高)而餐后血糖明显升高者。可单独或与SUs、双胍类合用。1型糖尿病病人若使用的胰岛素剂量较大而餐后血糖控制不佳，也可联合使用。肝肾功能不全者慎用，不宜用于胃肠功能紊乱者、孕妇和儿童。从小剂量开始，逐渐加量可减少胃肠道不良反应。单独服用不发生低血糖，并可减少餐前反应性低血糖的风险。常用药物有阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖(倍欣)。阿卡波糖每次25～50mg，3次/天；伏格列波糖每次0.2mg，3次/天。服用后常有腹胀、排气增多等症状。